药物别名:盐酸氯哌拉米、罗宝迈、氟苯哌酰胺、苯丁哌胺、易蒙停、腹泻啶、Imodium、Dissentin、Blox、Lopemid、Elcoman、Loperamidihydrochloridum、Loperamide hydrochloride、Loperyl、Suprasec
一级分类:
消化系统药物
二级分类:
止泻药物
药物别名:
盐酸氯哌拉米、罗宝迈、氟苯哌酰胺、苯丁哌胺、易蒙停、腹泻啶、Imodium、Dissentin、Blox、Lopemid、Elcoman、Loperamidi
hydrochloridum、Loperamide hydrochloride、Loperyl、Suprasec
药物剂型:
1.胶囊剂:每粒2mg;2.溶液剂:0.2mg/ml。
药理作用:
本品的化学结构类似
氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及
地芬诺酯相似,可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质及
葡萄糖的吸收,对前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用,但治疗量是不影响胃酸的分泌。本品还可增加肛门扩约肌的张力,从而能抑制大便失禁和便急。
药动学:
本品易为肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”,几乎不进入全身血液循环,原形药的血浓度很低,
血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t
1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%~10%。
适应证:
用于各种病因引起的急慢性
腹泻,特别适于慢性
腹泻的长期治疗。另可用于肛门直肠手术的病人。
禁忌证:
本品不应用于不需抑制肠蠕动抑制的病人,尤其是
肠梗阻、亚
肠梗阻或
便秘病人,也不可用于胃肠胀气的严重
脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的假膜性肠炎患者。1岁以下儿童和孕妇忌服。
注意事项:
1.本品不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾。2.本品不能用于肝功能障碍者,以避免体内药物的相对过量。3.腹泻病人在服药同时应适当地补水和补充电解质,若经1~2天治疗未见好转,或同时出现呕吐、发热、严重腹痛或便血者应立即就诊,以免延误病情。4.若服用过量而出现肝功能障碍和中枢神经系统症状,
纳洛酮可作为解毒剂,并对病人进行48h的观察,以便及时发现对中枢神经的抑制作用。5.小儿若发生便秘,应立即停药。
不良反应:
本品一般耐受良好,偶见口干、胃肠痉挛、便秘、恶心和皮肤过敏。
用法用量:
口服:1.急性腹泻起始剂量成人为每天2粒,5岁以上的儿童为1粒,以后每次腹泻后1粒。总量不超过每天8粒。2.慢性腹泻起始剂量成人为2粒,5岁以上儿童为1粒,以后可调节剂量直到大便正常。一般维持治疗剂量为每天1~6粒。1~5岁儿童2~3次/d,每次每千克体重1量杯(0.2mg/ml)口服溶液,至大便正常后,必须逐渐减少剂量。
药物相应作用:
尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。
专家点评:
临床应用本品治疗非细菌性感染引起的急、慢性腹泻有效率为100%,24h有效率可达70%,适用于急、慢性腹泻,有效率达80.87%,总有效率为98.25%,24h有效率为64.7%。